El descubrimiento de un derivado de la morfina, cien veces más potente, dos veces más duradero y con menos efectos secundarios fue anunciado por investigadores del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) de España, que lo publicaron en el Journal of Medicinal Chemistry. El hallazgo podría llevar a lograr mejores analgésicos para el tratamiento de los dolores crónicos y severos.
En los últimos cuarenta años se descubrieron nuevos compuestos que tienen capacidad analgésica, pero no hubo avances significativos en la gama de fármacos que están disponibles para ser usados en el tratamiento de los dolores crónicos. Según Gregorio Valencia, del Instituto de Química Avanzada de Cataluña (España), que es uno de los autores de la investigación, esta es la primera vez que hallan un derivado de la morfina con más capacidad analgésica que esa droga.
Pruebas en animales
Valencia y sus colegas partieron de un metabolito natural de la propia morfina, el M6G. Este metabolito tiene probadas propiedades analgésicas. Los investigadores reemplazaron una de sus partes por un azúcar simple, la manosa, dando lugar a un nuevo compuesto (morfina-6-alfa-D-manósido). Al administrarse a ratas por vía intraperitoneal, este compuesto demostró ser cien veces más potente que la morfina y tener efectos el doble de duraderos.
Además, no produce tolerancia tras una administración prolongada -es decir que no se necesitan dosis cada vez mayores- ni genera cambios significativos en el metabolismo.
Los investigadores tampoco observaron cambios en la presión sanguínea ni en el ritmo cardíaco de los animales estudiados.
El dolor crónico
El dolor crónico es un problema de salud de grandes dimensiones sociales que, además del propio sufrimiento e incapacidad de quien lo padece, causa grandes gastos en salud y pérdida de la productividad. A pesar de los recientes avances en química medica y biología molecular, aún falta una solución efectiva para el dolor crónico y severo. El fármaco más usado, la morfina, tiene importantes efectos secundarios, como depresión respiratoria, tolerancia, dependencia y estreñimiento.
La morfina actúa sobre el sistema nervioso central, pero sólo una pequeña cantidad de la dosis es capaz de cruzar la barrera sangre-cerebro y alcanzar los receptores opioides. Tras ser administrada, la morfina es metabolizada por las enzimas del hígado y hasta un 90% de la dosis se convierte en metabolitos M3G y M6G, más fáciles de excretar por los riñones.
Un gran paliativo del dolor
La morfina, es una droga opiácea y uno de los analgésicos más potentes. Sin embargo, uno de sus principales inconvenientes es que provoca adicción y requiere dosis crecientes para producir el mismo efecto.
La supresión brusca del tratamiento con morfina genera un síndrome de abstinencia. El uso de esta droga se extendió a partir de 1850 y su consumo llegó a estar de moda en la segunda mitad del siglo XIX.
Actualmente es objeto de una producción legal y otra ilícita. Su uso terapéutico sigue muy vigente, aunque muy controlado y regulado por prescripción médica. Su derivado más potente conocido hasta ahora era la heroína, que se produce por acetilación de la morfina.
